Misoprostol CAS:59122-46-2

Misoprostol está aprobado para su uso en la prevención de úlceras gástricas inducidas por AINE. Actúa sobre las células parietales gástricas., inhibición de la secreción de ácido gástrico por la inhibición de la adenilato ciclasa mediada por receptor acoplado a proteína G, lo que conduce a una disminución de los niveles de AMP cíclico intracelular y una disminución de la actividad de la bomba de protones en la superficie apical de la célula parietal. Porque otras clases de drogas, especialmente antagonistas de los receptores H2 e inhibidores de la bomba de protones, son más eficaces para el tratamiento de las úlceras pépticas agudas, el misoprostol solo está indicado para personas que toman AINE y tienen un alto riesgo de úlceras inducidas por AINE, incluidos los ancianos y las personas con complicaciones de la úlcera. El misoprostol a veces se receta junto con los AINE para prevenir su efecto adverso común de úlcera gástrica. (p.ej. con diclofenaco en Arthrotec).

El misoprostol tiene otras acciones protectoras, pero solo es clínicamente efectivo en dosis lo suficientemente altas como para reducir la secreción de ácido gástrico. Por ejemplo, a dosis más bajas, el misoprostol puede estimular una mayor secreción de la mucosidad protectora que recubre el tracto gastrointestinal y aumentar el flujo sanguíneo de la mucosa, aumentando así la integridad de la mucosa. Sin embargo, estos efectos no son lo suficientemente pronunciados como para justificar la prescripción de misoprostol en dosis más bajas que las necesarias para lograr la supresión del ácido gástrico.

Sin embargo, incluso en el tratamiento de úlceras inducidas por AINE, el omeprazol demostró ser al menos tan eficaz como el misoprostol,pero fue significativamente mejor tolerado, por lo que el misoprostol no debe considerarse un tratamiento de primera línea. Diarrea inducida por misoprostol y la necesidad de múltiples dosis diarias (típicamente cuatro) son los principales problemas que afectan el cumplimiento de la terapia.

El efecto adverso informado con mayor frecuencia de tomar un misoprostol por vía oral para la prevención de las úlceras estomacales es la diarrea.. En ensayos clínicos, un promedio 13% de los pacientes reportaron diarrea, que estaba relacionado con la dosis y generalmente se desarrollaba temprano en el curso de la terapia (después 13 días) y por lo general era autolimitante (a menudo se resuelve dentro 8 días), pero a veces (en 2% de pacientes) discontinuación requerida de misoprostol.

Los siguientes efectos adversos informados con más frecuencia de tomar misoprostol por vía oral para la prevención de las úlceras gástricas son: dolor abdominal, náuseas, flatulencia, dolor de cabeza, dispepsia, vómitos, y estreñimiento, pero ninguno de estos efectos adversos ocurrió significativamente más a menudo que cuando se tomaban placebos. En la práctica, la fiebre es casi universal cuando se administran múltiples dosis cada 4 a 6 horas.

Las mujeres embarazadas no deben tomar misoprostol para reducir el riesgo de úlceras gástricas inducidas por AINE porque aumenta el tono uterino y las contracciones durante el embarazo., que pueden causar abortos parciales o completos, y porque su uso en el embarazo se ha asociado con defectos de nacimiento.

El misoprostol es un medicamento que se usa para iniciar el trabajo de parto., inducir abortos, prevenir y tratar las úlceras estomacales, y tratar el sangrado posparto debido a una contracción insuficiente del útero. Para abortos se usa con mifepristona o metotrexato. Es una prostaglandina E1 sintética (PGE1).

Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea y dolor abdominal.. Es la categoría X del embarazo, lo que significa que se sabe que produce resultados fetales negativos si se toma durante el embarazo.. Puede ocurrir ruptura uterina.

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más importantes necesarios en un sistema básico de salud. Misoprostol fue inventado y comercializado por G.D.. Searle & Empresa bajo el nombre comercial Cytotec, pero otros nombres comerciales y formulaciones genéricas están disponibles.

Actividad biológica: Prostaglandina E citoprotectora 1 análogo que muestra actividad agonista en los receptores EP. Los valores de Ki son 120, 250, 67 y 67 nM en EP de ratón clonado 1 , EP 2 , EP 3 y EP 4 receptores respectivamente. Previene la ulceración gástrica inducida por AINE. Uso para úlceras gástricas y duodenales., gastritis hemorrágica, lesiones agudas de la mucosa gástrica y otras enfermedades.

La primera síntesis química de un fármaco antiulceroso de clase prostaglandina E1, una fuerte inhibición de la secreción de ácido gástrico y previene la formación de úlceras, puede inhibir la secreción de ácido gástrico y el ácido gástrico incluye histamina básica debido a la pentagastrina, comida o café estimulación secreción de ácido gástrico, sino también para reducir la secreción de ácido gástrico por la noche. Es la primera aplicación clínica de fármacos antiulcerosos. La extensión de la recurrencia de la úlcera que viola el antagonista del receptor, pero el efecto es menor que aliviar la isla antagonista del receptor del dolor de la úlcera péptica. Para úlceras gástricas y duodenales, especialmente para casos de niveles bajos de prostaglandinas.