Trilostane is an inhibitor of isoforms 3β-HSD and 3β-HSD2 of the enzyme 3β-hydroxysteroid dehydrogenase, which plays a role in adrenal steroid biosynthesis. Investigators believe that Arg195 in 3∫-HSD versus Pro195 in 3β-HSD2 attributes to the competitive inhibition of 3β-HSD, but not 3β-HSD2 by Trilostane.
Trilostane is used in the treatment of Cushing’s syndrome. It is normally used in short-term treatment until permanent therapy is possible.
Trilostane blocks an enzyme involved in the production of several steroids including cortisol. Inhibiting this enzyme inhibits the production of cortisol. In Cushing’s syndrome, the adrenal gland overproduces steroids. Although steroids are important for various functions of the body, too much can cause problems. Trilostane reduces the amount of steroids produced by the adrenal gland.
Trilostano produce supresión de la corteza suprarrenal al inhibir la conversión enzimática de esteroides por 3-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa/delta 5,4 isomerasa cetoesteroide, bloqueando así la síntesis de esteroides suprarrenales.
Para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas que tienen cánceres selectivos de hormonas que se han propagado más allá de la mama, el medicamento retrasa la progresión de la enfermedad de dos maneras. Cáncer de mama sensible a las hormonas, estrógeno a través del papel de dos tipos de receptores para promover el crecimiento de células cancerosas, receptor de estrógeno A como acelerador del cáncer, el receptor de estrógeno beta es el freno. Modrenal mejora la adsorción de estrógeno beta del receptor de estrógeno, mientras reduce el papel del receptor de estrógeno a. Al mismo tiempo también actúa sobre otro sitio del ADN celular AP1 para reducir la proliferación celular..