L'acétate de testolactone bloque la production de l'hormone œstrogène. Certains types de cancer du sein nécessitent une croissance des œstrogènes. Latestolactone est utilisée pour traiter certains types de cancer du sein..
L'acétate de testolactone est un agent anti-néoplasique synthétique qui est structurellement distinct du noyau stéroïde des androgènes dans la possession d'un anneau lactone à six chaînons à la place du ring D carbocyclique à cinq membres habituel. Malgré une certaine similitude avec la testostérone, Testolactone n'a pas d'effet androgène in vivo. Aucun autre effet hormonal n'a été signalé dans des études cliniques chez les patients recevant un testolactone.