Androstendion ist der gemeinsame Vorläufer männlicher und weiblicher Sexualhormone. Etwas Androstendion wird auch in das Plasma sezerniert, und kann in peripheren Geweben zu Testosteron und Östrogenen umgewandelt werden.
Androstendion kann auf zwei Arten synthetisiert werden. Der primäre Weg beinhaltet die Umwandlung von 17-Hydroxypregnenolon in Dehydroepiandrosteron durch 17,20-Lyase, mit anschließender Umwandlung von Dehydroepiandrosteron zu Androstendion über das Enzym 3-β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase. Der sekundäre Weg beinhaltet die Umwandlung von 17-Hydroxyprogesteron, meistens ein Vorläufer von Cortisol, über 17,20-Lyase direkt zu Androstendion. Daher, 17,20-Lyase wird für die Synthese von Androstendion benötigt, ob sofort oder einen Schritt entfernt.
Die Produktion von adrenalem Androstendion wird von ACTH gesteuert, wohingegen die Produktion von Gonaden-Androstendion durch Gonadotropine kontrolliert wird. Bei prämenopausalen Frauen, Nebennieren und Eierstöcke produzieren jeweils etwa die Hälfte des gesamten Androstendion(um 3 Milligramm/Tag). Nach den Wechseljahren, Androstendion-Produktion wird etwa halbiert, hauptsächlich aufgrund der Verringerung des vom Ovar ausgeschütteten Steroids. Nichtsdestotrotz, Androstendion ist das wichtigste Steroid, das von den Eierstöcken nach der Menopause produziert wird.