L'androstènedione est le précurseur commun des hormones sexuelles mâles et femelles. De l'androstènedione est également sécrétée dans le plasma, et peut être converti dans les tissus périphériques en testostérone et en œstrogènes.
L'androstènedione peut être synthétisée de deux manières. La voie principale implique la conversion de la 17-hydroxyprégnénolone en déhydroépiandrostérone par le biais de la 17,20-lyase, avec conversion ultérieure de la déhydroépiandrostérone en androstènedione via l'enzyme 3-β-hydroxystéroïde déshydrogénase. La voie secondaire implique la conversion de la 17-hydroxyprogestérone, le plus souvent un précurseur du cortisol, à l'androstènedione directement par l'intermédiaire de la 17,20-lyase. Ainsi, 17,20-la lyase est nécessaire à la synthèse de l'androstènedione, que ce soit immédiatement ou une étape supprimée.
La production d'androstènedione surrénale est régie par l'ACTH, considérant que la production d'androstènedione gonadique est contrôlée par les gonadotrophines. Chez les femmes préménopausées, les glandes surrénales et les ovaires produisent chacun environ la moitié de l'androstènedione total(sur 3 mg/jour). Après la ménopause, la production d'androstènedione est réduite de moitié environ, due principalement à la réduction du stéroïde sécrété par l'ovaire. Néanmoins, l'androstènedione est le principal stéroïde produit par l'ovaire post-ménopausique.