La androstenediona es el precursor común de las hormonas sexuales masculinas y femeninas.. Algo de androstenediona también se secreta en el plasma., y puede convertirse en tejidos periféricos en testosterona y estrógenos.
La androstenediona se puede sintetizar en una de dos formas. La vía principal involucra la conversión de 17-hidroxipregnenolona a dehidroepiandrosterona por medio de 17,20-liasa., con conversión posterior de dehidroepiandrosterona a androstenediona a través de la enzima 3-β-hidroxiesteroide deshidrogenasa. La vía secundaria implica la conversión de 17-hidroxiprogesterona, más a menudo un precursor del cortisol, a la androstenediona directamente a través de la 17,20-liasa. De este modo, 17,20-la liasa es necesaria para la síntesis de androstenediona, ya sea inmediatamente o un paso eliminado.
La producción de androstenediona suprarrenal está gobernada por ACTH, Considerando que la producción de androstenediona gonadal está bajo el control de las gonadotropinas. En mujeres premenopáusicas, las glándulas suprarrenales y los ovarios producen cada uno aproximadamente la mitad de la androstenediona total(sobre 3 mg/día). Después de la menopausia, la producción de androstenediona se reduce a la mitad, debido principalmente a la reducción del esteroide secretado por el ovario. Sin embargo, la androstenediona es el principal esteroide producido por el ovario posmenopáusico.