Tibolon ist ein synthetisches Steroidarzneimittel mit Östrogenwirkung, progestogen, und schwache androgene Wirkung, die eingeführt wurde 1988 und ist in Europa weit verbreitet, Asien, Australasien, und, mit Ausnahme der Vereinigten Staaten (wo es nicht verfügbar ist), der Rest der Welt.
Es wird hauptsächlich zur Behandlung von Endometriose eingesetzt,sowie Hormonersatztherapie bei Frauen nach der Menopause. Tibolon hat im Vergleich zu älteren Hormonersatzmedikamenten eine ähnliche oder größere Wirksamkeit, weist jedoch ein ähnliches Nebenwirkungsprofil auf. Es wurde auch als mögliche Behandlung für weibliche sexuelle Dysfunktion untersucht.
Tibolon ist das erste einer Klasse von Verbindungen, die als selektive Regulatoren der östrogenen Aktivität im Gewebe bekannt sind. Es ist strukturell mit 19-Nortestosteron-Derivaten verwandt und weist eine schwache östrogene Wirkung auf, progestogene und androgene Aktivitäten. Tibolon selbst hat keine biologische Aktivität. Die vielfältigen hormonellen Wirkungen von Tibolon resultieren aus der Wirkung mehrerer wichtiger Metaboliten auf verschiedene Gewebe.
Tibolon wird hauptsächlich in δ4,3β-Hydroxy- und 3α-Hydroxy-Isomere metabolisiert. Diese Isomere haben unterschiedliche Bindungsaffinitäten für Östrogen, Progesteron- und Androgenrezeptoren1. Die 3α?Hydroxy- und 3β-Hydroxy-Metaboliten binden ausschließlich an den Östrogenrezeptor, wohingegen das δ4-Isomer eine Affinität zu den Progesteron- und Androgenrezeptoren aufweist, aber nicht für den Östrogenrezeptor.