La tibolone est un médicament stéroïdien synthétique contenant des œstrogènes, progestatif, et des actions androgéniques faibles qui ont été introduites dans 1988 et est largement utilisé en Europe, Asie, Australasie, et, à l'exception des États-Unis (où il n'est pas disponible), le reste du monde.
Il est principalement utilisé pour le traitement de l'endométriose,ainsi que l'hormonothérapie substitutive chez les femmes ménopausées. La tibolone a une efficacité similaire ou supérieure à celle des anciens médicaments de substitution hormonale, mais partage un profil d'effets secondaires similaire. Il a également été étudié comme traitement possible de la dysfonction sexuelle féminine.
La tibolone est le premier d'une classe de composés connus sous le nom de régulateurs sélectifs de l'activité œstrogénique tissulaire.. Il est structurellement lié aux dérivés de la 19-nortestostérone et présente une faible activité œstrogénique., activités progestatives et androgéniques. Tibolone lui-même n'a aucune activité biologique. Les divers effets hormonaux de la tibolone résultent de l'action de plusieurs métabolites clés sur divers tissus.
La tibolone est principalement métabolisée en isomères δ4,3β-hydroxy et 3α-hydroxy. Ces isomères ont des affinités de liaison différentes pour les œstrogènes, récepteurs de la progestérone et des androgènes1. Le 3α?les métabolites hydroxy et 3β-hydroxy se lient uniquement au récepteur des œstrogènes, alors que l'isomère δ4 a une affinité pour les récepteurs de la progestérone et des androgènes, mais pas pour le récepteur des œstrogènes.