Formestan CAS:566-48-3

Formestan war das erste selektive, tippe I, Steroidaromatasehemmer zur Behandlung von Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Formestan unterdrückt die Östrogenproduktion von anabolen Steroiden oder Prohormonen. Formestan ist auch ein Prohormon von 4-Hydroxytestosteron, ein aktives Steroid mit schwacher androgener Aktivität und milder Aromatasehemmeraktivität. Es ist von der Welt-Anti-Doping-Agentur als verbotene Substanz für die Verwendung bei Sportlern aufgeführt.

Formestan hat eine schlechte orale Bioverfügbarkeit, und muss daher vierzehntägig verabreicht werden (zweiwöchentlich) durch intramuskuläre Injektion. Einige klinische Daten deuten darauf hin, dass die klinisch empfohlene Dosis von 250 mg zu niedrig war. Mit der Entdeckung neuer, nicht-steroidal und steroidal, Aromatasehemmer, die oral aktiv und weniger teuer als Formestan waren, Formestan verlor an Popularität.

Lentaron ist eine zweite Generation, irreversibel, Steroidale Aromatasehemmer. Es hemmt das Enzym Aromatase, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist, wodurch die Östrogenproduktion verhindert wird. Brustkrebs kann östrogensensitiv oder -insensitiv sein. Ein Großteil der Brustkrebserkrankungen ist östrogensensitiv. Östrogenempfindliche Brustkrebszellen sind für ihre Lebensfähigkeit auf Östrogen angewiesen. Somit kann die Entfernung von Östrogen aus dem Körper eine wirksame Behandlung für hormonempfindlichen Brustkrebs sein. Lentaron wurde speziell für die Behandlung von postmenopausalen Frauen entwickelt. Im Gegensatz zu prämenopausalen Frauen, die das meiste Östrogen in den Eierstöcken produzieren, Postmenopausale Frauen produzieren mit Hilfe des Aromataseenzyms das meiste Östrogen in peripheren Geweben. Lentaron s, ein Aromatasehemmer, kann somit dazu beitragen, die lokale Östrogenproduktion zu verringern, indem es das Aromataseenzym in peripheren Geweben blockiert (dh. Fettgewebe der Brust) zur Behandlung von hormonsensitivem Brustkrebs.