Formestane CAS:566-48-3

Formestane a été le premier sélectif, type je, inhibiteur stéroïdien de l'aromatase utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs d'oestrogènes positifs chez les femmes ménopausées. Le formestane supprime la production d'œstrogènes à partir de stéroïdes anabolisants ou de prohormones. Formestane est également une prohormone de la 4-hydroxytestostérone, un stéroïde actif avec une faible activité androgénique et une légère activité inhibitrice de l'aromatase. Il est répertorié comme une substance interdite par l'Agence mondiale antidopage pour une utilisation chez les athlètes.

Le formestane a une faible biodisponibilité orale, et doit donc être administré tous les quinze jours (bihebdomadaire) par injection intramusculaire. Certaines données cliniques ont suggéré que la dose cliniquement recommandée de 250 mg était trop faible. Avec la découverte de nouveaux, non stéroïdien et stéroïdien, les inhibiteurs de l'aromatase qui étaient actifs par voie orale et moins coûteux que le formestane, formestane a perdu sa popularité.

Lentaron est une deuxième génération, irréversible, inhibiteur de l'aromatase stéroïdienne. Il inhibe l'enzyme aromatase responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes, empêchant ainsi la production d'œstrogènes. Le cancer du sein peut être sensible ou insensible aux œstrogènes. La majorité des cancers du sein sont sensibles aux œstrogènes. Les cellules cancéreuses du sein sensibles aux œstrogènes dépendent des œstrogènes pour leur viabilité. Ainsi, l'élimination des œstrogènes du corps peut être un traitement efficace pour les cancers du sein hormono-sensibles.. Lentaron a été ciblé spécifiquement pour le traitement des femmes ménopausées. Contrairement aux femmes préménopausées qui produisent la plupart des œstrogènes dans les ovaires, les femmes ménopausées produisent la plupart des œstrogènes dans les tissus périphériques à l'aide de l'enzyme aromatase. Lentaron s, un inhibiteur de l'aromatase, peut ainsi aider à diminuer la production locale d'oestrogène en bloquant l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques (c'est à dire. Tissu adipeux du sein) pour traiter le cancer du sein hormono-sensible.