Formestano fue el primer selectivo, Tipo i, inhibidor de la aromatasa esteroide utilizado en el tratamiento del cáncer de mama con receptor de estrógeno positivo en mujeres posmenopáusicas. Formestano suprime la producción de estrógenos a partir de esteroides anabólicos o prohormonas. El formestano también es una prohormona de la 4-hidroxitestosterona., un esteroide activo con actividad androgénica débil y actividad inhibidora de la aromatasa leve. Está catalogado como sustancia prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje para su uso en atletas..
Formestano tiene poca biodisponibilidad oral, y por lo tanto debe administrarse quincenalmente (quincenal) por inyección intramuscular. Algunos datos clínicos han sugerido que la dosis clínicamente recomendada de 250 mg era demasiado baja. Con el descubrimiento de nuevos, no esteroides y esteroides, inhibidores de la aromatasa que eran activos por vía oral y menos costosos que el formestano, Formestano perdió popularidad.
Lentaron es una segunda generación, irreversible, inhibidor de la aromatasa esteroide. Inhibe la enzima aromatasa responsable de convertir los andrógenos en estrógenos., impidiendo así la producción de estrógenos. El cáncer de mama puede ser sensible o insensible a los estrógenos. La mayoría de los cánceres de mama son sensibles a los estrógenos. Las células de cáncer de mama sensibles al estrógeno dependen del estrógeno para su viabilidad. Por lo tanto, la eliminación del estrógeno del cuerpo puede ser un tratamiento eficaz para los cánceres de mama sensibles a las hormonas.. Lentaron ha sido dirigido específicamente para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas. A diferencia de las mujeres premenopáusicas que producen la mayor parte del estrógeno en los ovarios, las mujeres posmenopáusicas producen la mayoría de los estrógenos en los tejidos periféricos con la ayuda de la enzima aromatasa. lentaron s, un inhibidor de la aromatasa, por lo tanto, puede ayudar a disminuir la producción local de estrógeno al bloquear la enzima aromatasa en los tejidos periféricos (es decir. Tejido adiposo de la mama) para tratar el cáncer de mama sensible a las hormonas.