Formestan CAS:566-48-3

Formestan var den första selektiva, typ I, steroid aromatashämmare som används vid behandling av östrogenreceptorpositiv bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Formestan undertrycker östrogenproduktionen från anabola steroider eller prohormoner. Formestan är också ett prohormon av 4-hydroxitestosteron, en aktiv steroid med svag androgen aktivitet och mild aromatashämmande aktivitet. Det är listat som ett förbjudet ämne av World Anti-Doping Agency för användning hos idrottare.

Formestan har dålig oral biotillgänglighet, och måste därför administreras varannan vecka (som utkommer varannan vecka) genom intramuskulär injektion. Vissa kliniska data tyder på att den kliniskt rekommenderade dosen på 250 mg var för låg. Med upptäckten av nyare, icke-steroida och steroida, aromatashämmare som var oralt aktiva och billigare än formestan, formestan förlorade popularitet.

Lentaron är en andra generation, irreversibel, steroid aromatashämmare. Det hämmar aromatasenzymet som ansvarar för att omvandla androgener till östrogener, vilket förhindrar östrogenproduktion. Bröstcancer kan vara östrogenkänslig eller okänslig. En majoritet av bröstcancer är östrogenkänsliga. Östrogenkänsliga bröstcancerceller är beroende av östrogen för livsduglighet. Således kan avlägsnande av östrogen från kroppen vara en effektiv behandling för hormonkänsliga bröstcancer. Lentaron har inriktats specifikt för behandling av postmenopausala kvinnor. Till skillnad från premenopausala kvinnor som producerar mest östrogen i äggstockarna, postmenopausala kvinnor producerar mest östrogen i perifera vävnader med hjälp av aromatasenzymet. Lentaron s, en aromatashämmare, kan således bidra till att minska den lokala produktionen av östrogen genom att blockera aromatasenzymet i perifera vävnader (dvs. Fettväv från bröstet) för att behandla hormonkänslig bröstcancer.