Formestano CAS:566-48-3

Formestane foi o primeiro, tipo I, Inibidor da aromatase esteroidal usado no tratamento do câncer de mama receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa. Formestane suprime a produção de estrogênio de esteróides anabolizantes ou pró-hormônios. Formestano também é um pró-hormônio de 4-hidroxitestosterona, um esteróide ativo com atividade androgênica fraca e atividade inibidora de aromatase leve. Está listado como substância proibida pela Agência Mundial Antidoping para uso em atletas.

Formestano tem baixa biodisponibilidade oral, e, portanto, deve ser administrado quinzenalmente (quinzenal) por injeção intramuscular. Alguns dados clínicos sugeriram que a dose clinicamente recomendada de 250mg era muito baixa. Com a descoberta de novos, não esteroidal e esteroidal, inibidores da aromatase que eram oralmente ativos e mais baratos que o formestano, Formestane perdeu popularidade.

Lentaron é uma segunda geração, irreversível, inibidor de aromatase esteroidal. Inibe a enzima aromatase responsável pela conversão de andrógenos em estrogênios, impedindo assim a produção de estrogênio. O câncer de mama pode ser sensível ou insensível ao estrogênio. A maioria dos cânceres de mama são sensíveis ao estrogênio. Células de câncer de mama sensíveis ao estrogênio dependem do estrogênio para viabilidade. Assim, a remoção de estrogênio do corpo pode ser um tratamento eficaz para câncer de mama sensível a hormônios. Lentaron foi direcionado especificamente para o tratamento de mulheres na pós-menopausa. Ao contrário das mulheres na pré-menopausa que produzem mais estrogênio nos ovários, mulheres na pós-menopausa produzem mais estrogênio nos tecidos periféricos com a ajuda da enzima aromatase. Lentarons, um inibidor de aromatase, pode, assim, ajudar a diminuir a produção local de estrogênio, bloqueando a enzima aromatase nos tecidos periféricos (ou seja. Tecido adiposo da mama) para tratar câncer de mama sensível a hormônios.