Lentaron
CAS Registry Number: 566-48-3
فرمول مولکولی: C19H26O3
وزن مولکولی: 302.41
ظاهر: پودر کریستالی سفید
Formestane اولین انتخابی بود, نوع I, مهارکننده آروماتاز استروئیدی در درمان سرطان پستان مثبت گیرنده استروژن در زنان یائسه استفاده می شود.. فورمستان تولید استروژن از استروئیدهای آنابولیک یا پروهورمون ها را سرکوب می کند. Formestane همچنین یک پروهورمون 4-hydroxytestosterone است, یک استروئید فعال با فعالیت آندروژنیک ضعیف و فعالیت خفیف مهارکننده آروماتاز. این ماده به عنوان یک ماده ممنوعه توسط آژانس جهانی ضد دوپینگ برای استفاده در ورزشکاران ذکر شده است.
Formestane فراهمی زیستی خوراکی ضعیفی دارد, و بنابراین باید هر دو هفته یکبار تجویز شود (دو هفته ای) با تزریق عضلانی. برخی از داده های بالینی نشان می دهد که دوز بالینی توصیه شده 250 میلی گرم بسیار کم بوده است. با کشف جدیدتر, غیر استروئیدی و استروئیدی, مهارکننده های آروماتاز که به صورت خوراکی فعال و ارزان تر از فورمستان هستند, فورمستان محبوبیت خود را از دست داد.
لنتارون نسل دوم است, غیر قابل برگشت, مهارکننده آروماتاز استروئیدی. آنزیم آروماتاز مسئول تبدیل آندروژن به استروژن را مهار می کند, در نتیجه از تولید استروژن جلوگیری می کند. سرطان سینه ممکن است حساس به استروژن یا غیر حساس باشد. اکثر سرطان های سینه به استروژن حساس هستند. سلول های سرطان سینه حساس به استروژن برای زنده ماندن به استروژن وابسته هستند. بنابراین حذف استروژن از بدن می تواند درمان موثری برای سرطان پستان حساس به هورمون باشد. لنتارون به طور خاص برای درمان زنان یائسه مورد هدف قرار گرفته است. برخلاف زنان قبل از یائسگی که بیشترین میزان استروژن را در تخمدان ها تولید می کنند, زنان یائسه با کمک آنزیم آروماتاز بیشترین استروژن را در بافت های محیطی تولید می کنند.. لنتارون اس, یک مهار کننده آروماتاز, بنابراین می تواند با مسدود کردن آنزیم آروماتاز در بافت های محیطی به کاهش تولید موضعی استروژن کمک کند. (یعنی. بافت چربی پستان) برای درمان سرطان پستان حساس به هورمون.
